注射用甲氨蝶呤


[中文名称]：	注射用甲氨蝶呤
[功能主治]：	1各型急性白血病特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿多发性骨髓病；2恶性葡萄胎绒毛膜上皮癌乳腺癌卵巢癌宫颈癌睾丸癌；3头颈部癌支气管肺癌各种软组织肉瘤；4高剂量用于骨肉病鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯本品对银屑病也有一定疗效
[化学成分]：	主要成分：甲氨蝶呤化学名：L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲氨基]苯甲分子式：C20H22N8O5 分子量：454.45
[药理作用]：	对二氢叶酸还原酶有高度亲和力以竞争方式与其结合使叶酸不能转变为四氢叶酸从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸阻止DNA合成亦干扰RNA蛋白质合成属细胞周期特异性药主要作用于G1及G1/S转换期细胞
[药物相互作用]：	1 乙醇和其他对肝脏有损害药物如与本品同用可增加肝脏的毒性 2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量； 3 本品可增加抗血凝作用甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症同此与其他抗凝药同用时宜谨慎； 4 与保泰松和磺胺类药物同用后因与蛋白质结合的竞争可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现； 5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收而口服新霉素那可减少其吸收； 6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增多同此应酌情减少用量； 7 氨苯喋啶乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用如与本品同用可增加其毒副作用； 8 与氟尿嘧啶同用或先用氟尿嘧啶后用本品均可产生拮抗作用但如先用本品4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用同样本品如与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷可增加本品的抗癌活性本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎
[产品规格]：	5mg
[用法用量]：	1 本品用注射用水2毫升溶解可供静脉肌内动脉鞘内注射； 2 用于急性白血病：肌肉或静脉注射每次10～30mg每周1～2次；儿童每日20～30mg/m2每周一次或视骨髓情况而定 3 用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注一日1次5～10次为一疗程总量80mg～100mg 4 用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2成人常用于5～12mg最大不>12mg一日1次5天为一疗程用于预防脑膜白血病时每日10～15mg一日1次每隔6～8周一次 5 用于实体瘤(1)静脉一般20mg/m2/次；(2)亦可介入治疗；(3)高剂量并叶酸治疗某些肿瘤方案根据肿瘤由医师判定如骨肉瘤等
[贮藏方法]：	遮光、密闭，在阴凉处保存
[注意事项]：	1 本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险； 2 对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但确可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重，有时呈不可逆性； 3 全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时，禁用本品，周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用； 4 有肾病史或发现肾功能异常时，禁用大剂量甲氨喋呤疗法，未准备好解救药四氢叶酸钙（CF），未充分进行液体补充或碱化尿液时，也不能用大剂量甲氨喋呤疗法； 5 大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应，须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。滴注时不宜超过6小时，太慢易增加肾脏毒性。大剂量注射本品2～6小时后，可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3～6mg，每6小时1次，注射1～4次，可减轻或预防副作用。

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