注射用甲磺酸酚妥拉明


[中文名称]：	注射用甲磺酸酚妥拉明
[功能主治]：	嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。嗜铬细胞瘤的诊断。（酚妥拉明试验）预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。心力衰竭时减轻心脏负荷。
[化学成分]：	本品主要成份及其化学名称为：3[(4,5-二氢-1咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基苯酚甲磺酸盐。分子式：C17H19N3O·CH4O3S，分子量：377.46。
[药理作用]：	药理作用甲磺酸酚妥拉明注射剂是短效的非选择性(-受体阻滞剂((1、(2)，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力;拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。致癌、致突变和生殖毒性长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相当于人类常用剂量24－30倍的药物，仅表现为胎鼠轻度发育和骨骼成熟迟缓；口服相当于人类常用剂量60倍的药物，大鼠出现着床率降低。兔子服用相当于人类常用剂量20倍的药物时，未发现影响胚胎或胎兔的发育。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。
[药物相互作用]：	1 与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱； 2 与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过速的发生率高； 3 与二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
[产品规格]：	10mg
[用法用量]：	成人常用量： 1 酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg,若反应阴性,再给5mg,如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。 2 防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5－10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。 3 嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5－1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。 4 心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17－0.4mg。儿童常用量： 1 酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，或肌内注射3mg。 2 嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时肌内或静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复;术时静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2。
[贮藏方法]：	遮光、密闭保存。
[注意事项]：	1 有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。 2 进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30－45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。 3 心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。

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