注射用醋酸卡泊芬净


[中文名称]：	注射用醋酸卡泊芬净
[功能主治]：	适用于食管念珠菌病，以及其它药物（如两性霉素Ｂ、两性霉素Ｂ指质体、伊曲康唑等）治疗无效或不耐受的侵入性曲霉病。
[化学成分]：	主要成分为醋酸卡泊芬净。
[药理作用]：	醋酸卡泊芬净是一种由GlareaLozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽（棘白菌素，echinocandin）化合物。)化合物。醋酸卡泊芬净能抑制许多丝状真菌和酵母菌细胞壁的一种基体成分-β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳类动物的细胞中不存在β(1，3)-D-葡聚糖。体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。目前尚未建立针对β(1，3)-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。毒理研究：在小鼠和大鼠中，由静脉注射卡泊芬净，其LD50大约介于25-50mg/kg之间。尚未在动物中进行长期研究以评估卡泊芬净致癌的可能性。在一系列的体外研究中，未发现卡泊芬净有致突变或具有遗传毒性。另外，在小鼠体内进行的骨髓染色体试验中，当经静脉注射的卡泊芬净剂量高达12.5mg/kg时，也没有发现有遗传毒性。
[药物相互作用]：	体外试验显示，醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450（CYP）系统中任何一种酶都不抑制。在临床研究中，卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物。对细胞色素P450而言，卡泊芬净是一种不良的底物。在2项临床研究中发现，环孢素（4mg/kg一次给药，或3mg/kg两次给药）能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由于肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使环孢菌素的血浆浓度升高。当本品与环抱菌素同时使用时，会出现肝酶ALT和AST水平的一过性升高。在一项40名患者使用本品和环孢菌素1-290天不等（平均17.5天）的回顾性研究中，没有发现严重的肝脏不良事件（见注意事项）。在健康受试者中进行的临床研究中显示，本品的药代动力学不受伊曲康唑、两性霉素B、麦考酚酸盐、奈非那韦或他克莫斯的影响。本品对伊曲康唑、两性霉素B、利福平或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。本品能使他克莫司（FK-506）的12小时血浓度（C12hr）下降26%。对于同时接受这2种药物治疗的病人，建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测，同时适当地调整他克莫司的剂量。两项药物相互作用的临床研究显示利福平既诱导又抑止卡泊芬净的消除，稳态显示净诱导作用。在其中一项研究中，同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用14天。在第二项研究中，单独给予利福平14天使其诱导作用达到稳态，然后再给予利福平和卡泊芬净合用14天。当利福平的诱导作用达到稳态时，卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小，但卡泊芬净谷浓度减少了约30%。利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时，卡泊芬净血浆浓度在第1天有短暂的升高（AUC升高约60%）。当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中，没有发现这种抑止作用，卡泊芬净的浓度没有升高。另外，群体药代动力学检查的结果提示，当本品与其他药物清除诱导剂（依非韦伦、奈韦拉平、苯妥英、地塞米松或卡马西平）同时使用时，可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。目前获得的数据显示在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取运转过程，而不是代谢。因此，当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时，应考虑给予本品每日70mg的剂量（见用法用量）。
[产品规格]：	50mg/瓶
[用法用量]：	本品不可静脉推注，仅供缓慢静脉滴注，持续1小时以上。侵入性曲霉病患者；第一天应给予70mg的负荷剂量，随后一日50mg，当剂量增加到一日70mg时，耐受性良好，但是超过此剂量，其安全性和有效性尚未进行充分研究。食管念珠菌病患者：一日50mg，由于HIV感染者易发生口咽念珠菌病，可以考虑口服治疗。肝功能不全时，轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5～6分）无需调整剂量。中度肝功能不全（Child-Pugh评分5～6分）无需调整剂量。中度肝功能不全（Child-Pugh评分7～9分）的食管/口咽念珠菌病患者，建议本品用药剂量为一日35mg；侵入性曲霉病患者的起始剂量为一日70mg，随后一日35mg。尚未进行有关重度肝功能不全（Child－Pugh评分>9分）患者的用药研究。
[贮藏方法]：	2～8℃冷藏保存。
[注意事项]：	目前资料表明，本品长期持续应用耐受性良好，但不宜与环孢素合用，对本品中任一组分过敏者禁用。在大鼠和家兔中的试验提示本品可能具有胚胎毒性，因此孕妇和哺乳期妇女慎用。儿产患者的安全性和有效性尚未建立。

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