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注射用细辛脑

[中文名称]: 注射用细辛脑
[功能主治]: 抗菌消炎、祛痰镇咳、解痉平喘。用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等。
[化学成分]: 本品主要成分为细辛脑。
[药理作用]: 本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用,1.动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。
[药物相互作用]: 1 长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险,并且疗效降低。 2 为肝酶诱导剂,与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。 3 长期饮酒可降低本品的浓度和疗效,但用药同时大量饮酒可增加血药浓度;与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加,增加本品的毒性;与抗凝剂合用,开始增加抗凝效应,持续应用则降低。 4 与降糖药或胰岛素合用时,因本品可使血糖升高,需调整后两者用量。 5 长期应用多巴胺的患者,静注本品时可能引起突发性低血压和心率减慢,原则上用多巴胺的患者,不宜用本品。 6 静注本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 7 本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 8 虽然本品消耗体内叶酸,但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。 9 苯巴比妥或扑米酮对本品的影响,变化很大,应经常监测血药浓度;与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用,应经常监测血药浓度,调整本品用量。 10 与卡马西平合用,后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫痫发作,需调整本品用量。
[产品规格]: 24mg
[用法用量]: 静脉推注:一次16~24mg,稀释于20%葡萄糖注射液40ml中,缓慢静脉推注,一日2~3次。小儿剂量酌减。静脉滴注:成人:一次16~24mg,儿童:一次0.5mg/kg,用5%或10%葡萄糖注射液稀释成0.01%~0.02%的溶液,一日2次。
[贮藏方法]: 遮光,密闭,在干燥处保存。
[注意事项]: 1 对乙内酰脲类中一种药过敏者,对本品也过敏; 2 有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验、甲状腺功能试验、使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高; 3 用药期间需检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量; 4 本品个体差异很大,用量需个体化; 5 下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝肾功能损害,改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者; 6 本品能通过胎盘,可能致畸,但有认为癫痫发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性,应权衡。凡用本品能控制发作的患者,孕期应继续服用,并保持有效血浓。分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K,产后立即给新生儿注射维生素K以减少出血危险。曾有新生儿致癌的报导。本品可分泌入乳汁,一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养;  7 小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化,因此应经常作血药浓度测定。新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊,临床对中毒症状评定有困难,一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量; 8 老年人慢性低蛋白血症的发生率高、合并用药较多,应用本品时须慎重,应减少用量,减慢静注速度至每2~3分钟50mg,并经常监测血药浓度。

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