[药理作用]: |
伊布利特具有延长复极的作用属于第Ⅲ类抗心律失常药物体外动物实验结果表明伊布利特可延长兔心室肌有效不应期当伊布利特浓度为9~10mol/L时可延长游离豚鼠心室肌的动作电位时间整体动物实验结果表明伊布利特可终止犬动物模型的持续房扑和房颤延长QT时间伊布利特尚可减少犬急性心肌梗死模型室颤和室速的发生率并降低室颤时除颤阈值一项研究表明伊布利特可使右房有效不应期从202.2ms延长到268.9ms右房单相动作电位时间从242.1ms延长到323.6ms右室有效不应期从234.5ms延长到283.0ms右室单相动作电位时间从267.7ms延长到340.2msQTc时间从418.2ms延长到514.6ms与索他洛尔不同伊布利特在各种心房起搏频率下均延长心房不应期
1 抑制复极时K+外向电流 心肌细胞复极时K+外流是促进心肌细胞复极的主要离子流Ca2+Na+内流和K+外流的相对速率决定了复极Ⅱ相平台期的长短伊布利特有抑制复极时K+外向电流的作用这也是本药作为Ⅲ类抗心律失常药物的理由通过对K+外向电流的抑制伊布利特可延长动作电位时间延长QT时间延长心肌的有效不应期
2 促进平台期缓慢内向Na+电流 这是本药独特的电生理特性其他Ⅲ类抗心律失常药物无此作用研究表明伊布利特在常用剂量下即有此作用伊布利特通过这一作用可延长动作电位时间延长心肌的有效不应期和QT时间减慢传导使折返激动不易形成本药的这一作用使其具有更强的快速转化房扑房颤为窦性节律的作用
3 促进平台期内向Ca2+电流 这是本药区别于其他Ⅲ类抗心律失常药物的另一个特点在复极Ⅱ相时由于Ca2+内流抵消了部分K+外流的作用使复极Ⅱ相出现平台期伊布利特通过促进Ca2+内流也可起到延长动作电位时间和延长QT时间的作用
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