注射用盐酸艾司洛尔


[中文名称]：	注射用盐酸艾司洛尔
[功能主治]：	1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速。
[化学成分]：	盐酸艾司洛尔其化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐分子式：C16H25NO4·HCl 分子量：331.84
[药理作用]：	1 药理作用本品是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2 致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
[药物相互作用]：	1 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。 3 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4 与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。 5 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6 本品会降低肾上腺素的药效。 7 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
[产品规格]：	100mg
[用法用量]：	1 控制心房颤动、心房扑动时心室率:成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处. 2 围手术期高血压或心动过速:(1)即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min.(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗.(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大.
[贮藏方法]：	遮光，密封保存。
[注意事项]：	1 高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4 支气管哮喘患者应慎用。 5 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

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