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[中文名称]: |
盐酸贝尼地平片 |
[功能主治]: |
本品用于治疗高血压和心绞痛。
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[化学成分]: |
盐酸贝尼地平
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[药理作用]: |
本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙离子内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。另外,本品在细胞膜的分布较多,主要是进入细胞内与DHP结合部位相结合。此外,通过研究离体血管收缩抑制作用和DHP结合部位亲和性等,证明本品与DHP结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,而与血药浓度无相关性。
1 降压作用:对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品,显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品1日1次时,不影响血压的日内变动,在24小时内显示稳定的降压效果。
2 抗心绞痛作用本剂对实验性心绞痛模型(大鼠)及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时,显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化(心电图ST段降低)具有改善作用。
3 保护肾功能作用:对肾功能不全模型(肾切除5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时,在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时,可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后,肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加,显示肾功能保护作用。
4 抑制血管重塑,对血管内皮的保护作用本品通过激活内皮NO合成酶(eNOS)和增强eNOS基因表达来增加NO生成,并通过其抗氧化作用抑制NO灭活,最终扩大NO生物活性,从而抑制血管重塑,对血管内皮起保护性作用。
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[药物相互作用]: |
1 其它降压药:降压作用增强,可能引起血压过度降低。
2 地高辛:抑制肾小管的地高辛分泌,使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。
3 西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶,同时降低胃酸,增加药物吸收。有可能使血压过度降低。
4 利福平:利福平诱导肝脏的药物代谢酶,促进钙拮抗剂代谢,可降低贝尼地平的血药浓度,使降压作用减弱。
5 柚子汁:柚子汁抑制本品在肝脏的代谢,使本品的血药浓度升高。有可能使血压过度降低。
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[产品规格]: |
8mg
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[用法用量]: |
早饭后口服。成人用量通常为每次1~2片(2mg-4mg)每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次4片(8mg),每日1次。重症高血压病患者应每次2~4片(4~8mg),每日1次。
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[贮藏方法]: |
密封,在干燥处保存。
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[注意事项]: |
1 慎重用药(下述患者应慎重用药)1)血压过低患者。2)本品有可能加重肝功能损害,严重肝功能损害患者慎用。3)高龄患者[参照(老年患者用药)项]。
2 重要的基本注意事项1)突然停用钙拮抗剂,有症状恶化的病例报告,因此停用本品时,应逐渐减量并注意观察。另外,应嘱患者不可自行停药。2)服用本品有可能引起血压过度降低,出现一过性意识消失等。若出现此类症状,应停药并予以适当处置。3)有时会出现降压作用引起的眩晕等,因此从事高空作业、驾驶汽车等具有危险性的机械操作时应予以注意。
3 其他注意事项:据报道,进行持续性门诊腹膜透析的患者,有时透析排液呈白浊状,故应注意与腹膜炎等的鉴别。
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