盐酸雷莫司琼注射液


[中文名称]：	盐酸雷莫司琼注射液
[功能主治]：	预防或治疗由化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。
[化学成分]：	盐酸雷莫司琼。化学名称：（-）-（R）-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐。
[药理作用]：	1 ５－ＨＴ３受体拮抗作用在５－羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Ｂｅｚｏｌｄ－Ｊａｒｉｓｃｈ反射）实验中，本药显示了对５－ＨＴ３受体的拮抗作用； 2 抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，显示了抑制作用。〈作用机制〉顺铂等抗恶性肿瘤药物可使５－羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。５－羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的５－ＨＴ３受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一５－ＨＴ３受体而发挥止吐作用的。毒理研究对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物试验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。ＬＤ５０分别是，雄性小鼠９０－１０８ｍｇ／ｋｇ，雌性小鼠１０８～１３０ｍｇ／ｋｇ，雄性大鼠１７２ｍｇ／ｋｇ，雌性大鼠１５１ｍｇ／ｋｇ。对狗给药３０ｍｇ／ｋｇ后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。２．亚急性毒性对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠（给药量：０．１、１．０、１０ｍｇ／ｋｇ／日）在给药１ｍｇ／ｋｇ以上时出现ＧＰＴ的轻度升高（大约是对照组的１．２倍），在给药１０ｍｇ／ｋｇ时体重增加受到抑制（大约４％）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为０．１ｍｇ／ｋｇ／日。对狗的最高给药量达３ｍｇ／ｋｇ，也未出现毒性影响； 3 生殖毒性和致癌性对大鼠和家兔静脉给药，剂量达１０ｍｇ／ｋｇ时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达２０ｍｇ／ｋｇ时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的２４周口服给药表明，未见肿瘤发生。
[药物相互作用]：	本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。
[产品规格]：	2ml:0.3mg
[用法用量]：	液溶解后使用。成人静脉注射给药0.3mg，1日1次。可根据年龄，症状不同适当增减用量，但日用量不应超过0.6mg。
[贮藏方法]：	避光，密闭，在室温下保存。
[注意事项]：	1 建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药； 2 开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签搽试安瓿颈部后再打开。

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