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[中文名称]: |
盐酸普萘洛尔缓释片 |
[功能主治]: |
高血压,劳力型心绞痛,控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常,减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状.控制心动过速,用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象,降低心肌梗死死亡率
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[化学成分]: |
本品化学名称为:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。
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[药理作用]: |
1 药理作用
(1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
(2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
(3)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复4 有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。
2 致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。
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[药物相互作用]: |
1 与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。
2 与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。
3 与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
4 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。
5 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。
6 与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。
7 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8 酒精可减缓本品吸收速率。
9 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。
12 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。
14 可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。
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[产品规格]: |
80mg
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[用法用量]: |
1 高血压:口服,开始一日1片,早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定效果,必要时增加至2片。
2 心绞痛:每日一片,早晨或晚间服用。
3 心肌梗死愈后:按医嘱。
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[贮藏方法]: |
密闭,保存。
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[注意事项]: |
1 本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。
2 b受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
3 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
4 冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
5 甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。
6 长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。
7 长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
8 本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
9 服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
10 对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低;但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。
11 下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
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