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[中文名称]: |
酮康唑胶囊 |
[功能主治]: |
本品适用于下列系统性真菌感染的治疗1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.组织胞浆菌病。5.着色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣,当局部治疗或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染,可用本品治疗。
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[化学成分]: |
主要化学成分为酮康唑:1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。
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[药理作用]: |
1药理:本品属吡咯类抗真菌药,对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
2毒理:动物长期毒性实验表明,本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
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[药物相互作用]: |
1酒精和肝毒性药物与本品合用时,肝毒性发生机会增多。
2本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用,导致凝血酶原时间延长,对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。
3环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度,并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时,应对环孢素的血药浓度进行监测。
4制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少,因此应于服用本品2小时后应用此类药物。
5利福平与本品同时服用时,前者会降低后者的血药浓度,增加肝脏毒性,因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度,故应谨慎合用。
6苯妥因与吡咯类合用时,可使苯妥因的代谢减缓,导致苯妥因血药浓度升高,同时使吡咯类血药浓度降低。
7本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌,因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道,可导致心律紊乱。
8去羟肌苷(didanosine,DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高,影响本品吸收,必须合用时需间隔2小时以上。
9本品与两性霉素B有拮抗作用,合用时疗效减弱。
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[产品规格]: |
0.2g*10粒
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[用法用量]: |
口服成人每日0.2~0.4g,顿服或分2次服。2岁以上儿童每日3.3~6.6mg/kg,顿服或分2次服。
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[贮藏方法]: |
遮光,密封保存。
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[注意事项]: |
1下列情况应慎用:(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。(2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
2治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状,然而,如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧,或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。
3如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺,应至少于服用本品2小时后服用。
4本品可引起光敏反应,故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼镜。
5服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
6肾功能损害者应用本品不需减量。
7本品对血-脑脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳,亦不宜选用。
8对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高,也可引起血胆红素升高。
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