利福平片


[中文名称]：	利福平片
[功能主治]：	1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。2.本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。3.本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。
[化学成分]：	主要为利福平。
[药理作用]：	利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。
[药物相互作用]：	1 服用利福平时每日饮酒可导致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切监督患者有无肝毒性征出现。 2 肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者对肝微粒体酶活性的刺激作用，可使上述药物的药效减低，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶元时间，据以调整剂量。 3 对氨基水杨酸盐可影响利福平的吸收，导致利福平血药浓度减低；患者服用对氨基水杨酸盐和利福平时，两药之间至少相隔6小时。 4 利福平可刺激雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠，患者服用利福平时，应改用其他避孕方法。 5 利福平可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，烷化代谢物的形成，促使白细胞减低，因此需调整剂量。 6 异烟肼与利福平或咪康唑(静脉)、酮康唑合用可增加肝毒性发生的危险，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。此外，异烟肼或利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品及异烟肼不宜与咪唑类合用。 7 利福平与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。 8 利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。 9 利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。利福平可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。 10 丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄入，使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用两磺舒以增高利福平的血药浓度。 11 利福平可增加甲氧苄啶的消除，增加黄嘌呤类的代谢，使茶碱的清除增加。与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。有酶促作用，可使双香豆素类抗凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品可降低避孕药的作用而导致避孕失败。本品可干扰维生素D的代谢，可导致骨软化，在营养不良的人或孕妇，其发病危险性较大。
[产品规格]：	0.15g。
[用法用量]：	1 抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g；1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。 2 脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日；1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。 3 老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。
[贮藏方法]：	密封，在阴暗干燥处保存。
[注意事项]：	1 酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。2 对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。 3 利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。 4 高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。 5 单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月～2年，甚至数年。 6 利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。 7 利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。 8 肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。 9 肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。 10 服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色

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