利培酮片


[中文名称]：	利培酮片
[功能主治]：	用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。
[化学成分]：	本品主要成份为利培酮。其化学名称为：：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮分子式；C23H27FN4O2 分子量；410.49
[药理作用]：	本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与??H1―组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
[药物相互作用]：	1 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。 2 酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。 3 酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β―阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。 4 当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
[产品规格]：	1mg*20片/盒
[用法用量]：	由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品置换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。成人：每日1次或第日2次。推荐起始剂量为一日2次，一次1 mg，第二天增加到一日2次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日2次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整剂量。为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg/天，同时也证实了采用一日1次给方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1～2mg的小剂量进行。利培酮的最大有效剂量范围为一日4～8mg，但一日2次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮类药物。老年人：建议起始剂量为一日2次，一次0.5mg，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一日2次，一次0.5mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日2次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一日2次，一次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限，用药应慎重。
[贮藏方法]：	15-30℃密封保存。
[注意事项]：	1 患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。 2 由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。 3 同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。 4 已有报道指出，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。 5 患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6 经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本品. 7 服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。 8 鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。 9 本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器

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