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[中文名称]: |
泛昔洛韦胶囊 |
[功能主治]: |
用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
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[化学成分]: |
本品主要成份为:泛昔洛韦。化学名称为:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。
分子式:C14H19N5O4
分子量:321.34
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[药理作用]: |
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。
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[药物相互作用]: |
1 本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时,可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。
2 与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。
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[产品规格]: |
0.125g
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[用法用量]: |
口服,成人一次0.25g,每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日,治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5日。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量,推荐剂量如下:肌酐清除率剂量≥60ml/分钟成人一次0.25g,每8小时1次40~59ml/分钟成人一次0.25g,每12小时1次20~39ml/分钟成人一次0.25g,每24小时1次<20ml/分钟成人一次0.125g,每48小时1次。
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[贮藏方法]: |
遮光,密封保存。
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[注意事项]: |
1 本品对预防生殖器疱疹的复发,眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。
2 肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降,故肾功能不全者应注意调整用法用量。
3 肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量,尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。
4 食物对生物利用度无明显影响,口服本品0.5g,一日3次,连续7天,未见喷昔洛韦的蓄积现象。
5 病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生,若病人治疗临床疗效不佳时,应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。
6 必须告知患者本品不能治愈生殖器疱疹,本品是否能够防止疾病传播尚不清楚,但生殖器疱疹可以通过性接触传播,故治疗期间应避免性接触。
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