地西泮注射液


[中文名称]：	地西泮注射液
[功能主治]：	1.可用于抗癫癎和抗惊厥；静脉注射为治疗癫癎持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；2.静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
[化学成分]：	本品的主要成分为地西泮，其化学名为：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮，分子式：C16H13ClN2O，分子量：284.74。
[药理作用]：	本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。 1 抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。 2 遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。 3 抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。 4 骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
[药物相互作用]：	1 与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 2 与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。 3 与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4 与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。 5 与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。 6 与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7 与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 8 与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 9 异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。 10 与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
[产品规格]：	2ml:10mg
[用法用量]：	成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，10~30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每隔3~4小时加5~10mg。24小时总量以40~50mg为限。癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注10mg，每隔10~15分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟2~5mg.小儿常用量：抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出生30天~5岁，静注为宜，每2~5分钟0.2~0.5mg，最大限用量为5mg。5岁以上每2~5分钟1mg，最大限用量10mg。如需要，2~4小时后可重复治疗。重症破伤风解痉时，出生30天到5岁1~2mg，必要时3~4小时后可重复注射，5岁以上注射5~10mg。小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg/kg，间隔15~30分钟可重复。新生儿慎用。
[贮藏方法]：	遮光，密封保存。
[注意事项]：	1 对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏。 2 肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 3 癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态。 4 严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 5 避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。 6 对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量.。以下情况慎用： 1 严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。 2 重度重症肌无力，病情可能被加重。 3 急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。 4 低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。 5 多动症者可有反常反应。 6 严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。 7 外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。 8 有药物滥用和成瘾史者。

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