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丙磺舒片

[中文名称]: 丙磺舒片
[功能主治]: (1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须①肾小球滤过滤大于50~60ml/分钟;②无肾结石或肾结石史;③非酸性尿;④不服用水杨酸类药物者。(2)作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。
[化学成分]: 本品主要成分为丙磺舒;化学名为对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸;分子式:C13H19NO4S;分子285.36
[药理作用]: 1 抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗; 2 可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药; 3 急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。
[药物相互作用]: 1 饮酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度,本品与这些药同用时需注意调整用量,以控制高尿酸血症; 2 与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时,可抑制本品的排尿酸作用; 3 与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时,后者的血药浓度增高,毒性因而加大; 4 与各类青霉素、头孢菌素同用时,后者的血药浓度增高,并维持较长时间,毒性因而加大,尤其是对肾脏的毒性; 5 与口服降糖药同用时,后者的效应增强; 6 与甲氨蝶呤同用时,后者的血药浓度可能增高,毒性加大; 7 与呋喃妥因同用时,由于肾小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低; 8 与利福平同用时,因二药被肝脏摄取有竞争,故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用; 9 与磺胺药同用时,因后者由肾排泄减慢,血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。
[产品规格]: 0.25g
[用法用量]: 1 慢性痛风的高尿酸血症:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。 2 增强青霉素类的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14岁或体重在50kg以下儿童,首剂按体重0.025g/kg或按体表面积0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或0.3g/m2,一日4次。
[贮藏方法]: 密闭,避光贮存。
[注意事项]: 1 下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等; 2 痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗; 3 服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物; 4 治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700mg,一般每天剂量不超过2g; 5 用本品期间不宜服水杨酸类制剂; 6 定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等; 7 根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量,原则上以最小有效量维持较长时间。

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