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紫杉醇注射液

[中文名称]: 紫杉醇注射液
[功能主治]: 卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗。对于头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。适应症:紫杉醇注射液为广谱抗肿瘤药物:1、是治疗难治性卵巢癌的最有效药物之一;2、在治疗乳腺癌疾病中占有重要地位;目前正在进一步扩大临床适应症的方面有:1、用于治疗肺癌的联合用药;2、用于治疗恶性头颈部鳞癌;3、用于对其他恶性肿瘤的临床试验。
[化学成分]: 紫杉醇paclitaxel(妊娠分级:D) 化学名称:5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯结构分子式:C47H51NO14分子量:853.92药物类别:植物类化疗药。
[药理作用]: 本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合,抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。药理作用:紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素(Spindlepoison),和目前常用的化疗药作用机理不同,它是诱导和促进微管的装配。紫杉醇具有聚合和稳定微管的作用,致使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被牢牢固定,使癌细胞复制受阻断而死亡。
[药物相互作用]: 1.由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4酶抑制剂,同时给药可增加本药血药浓度。2.与特拉珠玛合用,特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。3.顺铂可使本药的清除率降低约1/3,若使用顺铂后再给本药,可产生更为严重的骨髓抑制。4.与阿霉素合用,研究表明先给本药24小时持续滴注,再给阿霉素48小时持续滴注,可明显降低阿霉素的清除率,加重中性粒细胞减少和口腔炎。5.使用本药后立即给予表阿霉素,可加重本药毒性。6.酮康唑可抑制本药的代谢。7.磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。8.使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗),可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人,化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。
[产品规格]: 5ml:30mg。
[用法用量]: 为防止病人发生过敏反应,接受本品的所有病人应事先给予预防用药,通常在给药前12小时和6小时分别口服地塞米松20mg;给药前30分钟肌注或口服苯海拉明50mg和静脉注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。临用前将本品稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中,用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管,并通过所连接的过滤器(0.22μm孔径)过滤后静脉滴注。剂量按175mg/m2体表面积计算,3小时中恒速滴注,每3周1次,用药量和用药次数可酌情增减。开始治疗后1小时内,每15分钟测血压、心率、呼吸一次。注意过敏反应。
[贮藏方法]: 避光,25°C以下保存。
[注意事项]: 1.为预防有可能发生的过敏反应,紫杉醇治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。2.配制紫杉醇时必须加以注意,宜带手套操作。倘若皮肤接触本品,立即用肥皂彻底清洗皮肤,一旦接触粘膜应用水彻底清洗。3.静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相应措施。4.本品滴注开始1小时内,每15分钟测血压、心率和呼吸一次,注意过敏反应。5.滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液器,并通过所连接的过滤器,过滤器的微孔膜应小于0.22微米。6.紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释,可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释,最后稀释浓度为0.3~1.2mg/ml。7.本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用,患者必须住院,注射本品前须备有抗过敏反应的药物及相应的抢救器械。

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